Ċina HGH 176/191(framment) Peptidi Kwalità Għolja

Deskrizzjoni

Framment tal-ormon tat-tkabbir tal-bniedem 176-191 (frag 176-191) ġie skopert li huwa responsabbli għall-effetti tal-ħruq tax-xaħam tal-proteina sħiħa tal-ormon tat-tkabbir tal-bniedem (hGH) minn Dr Frank Ng fis-snin disgħin fl-Università ta' Monash.

Simili għall-peptide derivattiv AOD9604, li se jiġi spjegat hawn taħt, bosta studji bikrija użaw il-peptide kważi identiku jismu frag 177-191 (imsejjaħ ukoll AOD9601). Minħabba x-xebh tas-sekwenza u s-sovrapożizzjoni fl-irbit tar-riċetturi, il-letteratura għal dawn il-peptidi derivattivi hija rilevanti għall-konsiderazzjoni ta' frag 176-191 u se ssir referenza għaliha b'mod interkambjabbli matul dan l-artikolu.

Il-proteina proġenitriċi ta' frag 176-191, hGH, hija proteina ta' 191 aċidu amminiku li tikkontrolla interazzjoni kumplessa ta' diversi proċessi fiżjoloġiċi, mit-tkabbir ċellulari u tat-tessuti għal telf ta' xaħam u metaboliżmu tal-glukożju.

Simili għal ħafna proteini multifunzjonali oħra, proċessi differenti huma kkontrollati minn reġjuni differenti tal-proteina hGH. Pereżempju, bejn wieħed u ieħor l-ewwel 45 aċidu amminiku huma responsabbli għall-promozzjoni tas-sintesi tal-insulina, filwaqt li l-aħħar 16-il aċidu amminiku huma responsabbli għat-telf tax-xaħam.

Minħabba n-natura modulari ta 'hGH, huwa possibbli li jintużaw frammenti speċifiċi tal-proteina biex jikkontrollaw b'mod selettiv il-funzjonijiet assoċjati ma' dik il-parti tal-proteina.

Għaldaqstant, l-iskoperta li s-16-il aċidu amminiku finali jagħtu l-effetti tal-ħruq tax-xaħam tal-hGH wasslet lir-riċerkaturi biex jissintetizzaw separatament frag 176-191 bħala peptide waħdu. Kif imbassar, frag 176-191 kien tabilħaqq kapaċi li jinduċi telf ta 'xaħam mingħajr l-effetti l-oħra assoċjati mal-proteina hGH sħiħa.

Minħabba s-severità tal-epidemija tal-obeżità, din kienet skoperta monumentali, peress li t-tobba għadhom jiffaċċjaw sett ta 'għodod farmakoloġiċi limitati ħafna biex jgħinu lill-pazjenti jitilfu l-piż, bil-proteina hGH sħiħa tikkawża wisq effetti sekondarji għal użu fit-tul.

F'tentattiv biex itejbu l-istabbiltà tal-peptide, ir-riċerkaturi bidlu l-ewwel aċidu amminiku fil-frag 176-191 peptide minn a-phenylalanine għal a-tyrosine, li rriżulta f'peptide ġdid jismu mediċina kontra l-obeżità 9604, jew AOD9604.

AOD9604 huwa l-framment hGH lipolitiku l-aktar studjat sal-lum u ġie evalwat f'sitt provi kliniċi. Minħabba x-xebh ta 'sekwenza kważi identika, u aktar importanti, konservazzjoni ta' 100% tar-reġjun tal-peptide meħtieġ biex jinduċi lipolisi, ħafna riċerkaturi jqisu li l-letteratura dwar AOD9604 hija rilevanti għal frag 176-191.

X'Jagħmel Frag 176-191?

Għalkemm il-mekkaniżmu preċiż ta 'azzjoni mhuwiex ċar, frag 176-191 peptide huwa maħsub li jimita l-attività lipolitika ta' hGH filwaqt li jħalli proċessi oħra normalment affettwati minn hGH mhux affettwat. Biex wieħed jifhem aħjar kif jaħdem il-frag 176-191, wieħed irid jibda billi jifhem il-funzjoni tal-proteina prinċipali, hGH.

HGH hija proteina ta '191 aċidu amminiku li tinfluwenza serje kumplessa ta' proċessi fiżjoloġiċi, b'azzjonijiet kemm anaboliċi kif ukoll kataboliċi fuq tessuti differenti fil-ġisem. Pereżempju, l-hGH għandu rwol kawżali fit-tkabbir matul il-pubertà u jista 'jikkawża tkabbir żejjed ta' tessuti adulti f'disturbi bħall-akromegalija, iżda għandu wkoll rwol importanti fil-promozzjoni tat-telf tax-xaħam.

In-natura funzjonali diversa ta 'hGH hija relatata mal-istruttura tad-dominju tal-proteini multifunzjonali tagħha, b'dominji ta' proteini differenti jkunu responsabbli għal azzjonijiet bijokimiċi differenti.

Għal din ir-raġuni, frag 176-191 huwa kapaċi li b'mod selettiv jinduċi telf ta' xaħam simili għal hGH iżda mingħajr l-effetti addizzjonali mhux mixtieqa bħal tkabbir tat-tessuti, pressjoni għolja, u edema.

Il-profil tal-attività selettiva tal-frag 176-191 meta mqabbel mal-hGH, infurmat fil-biċċa l-kbira mil-letteratura dwar AOD9604, huwa ppermettiet mill-fatt li 176-191 ma jistax jorbot mar-riċettur tal-ormon tat-tkabbir . Konsegwentement, il-proċessi kollha 'l isfel mis-sinjalar tar-riċettur tal-ormon tat-tkabbir, inkluż ir-regolazzjoni 'l fuq tal-produzzjoni ta' IGF-1, mhumiex affettwati mill-peptide frag 176-191.

Għalkemm l-interazzjonijiet molekulari li jimmedjaw l-effetti tat-telf tax-xaħam tal-frag 176-191 mhumiex magħrufa, l-hGH huwa magħruf li jinduċi telf tax-xaħam billi jżid il-livelli taċ-ċirkolazzjoni ta 'aċidi grassi ħielsa (FFAs) billi jżid il-lipolisi u permezz tal-inibizzjoni tal-assorbiment tal-FFA fiċ-ċelloli tax-xaħam.

Fl-aħħarnett, hemm evidenza li frag 176-191 jista 'jaffettwa b'mod pożittiv ir-riġenerazzjoni tal-qarquċa permezz ta' mekkaniżmu simili għall-hGH, għal darb'oħra mingħajr l-effetti negattivi madwar metaboliżmu indebolit tal-glukożju.

Frag 176-191 Dożaġġ U Ċiklu

L-effikaċja limitata tal-framment tal-ormon tat-tkabbir uman mogħti mill-ħalq 176-191 (frag 176-191) infurmat il-pożizzjoni tagħna li frag 176-191 tkun l-aħjar mogħtija permezz ta' injezzjoni taħt il-ġilda, simili għal hGH.

Peress li l-peptide frag 176-191 twaqqaf għall-evalwazzjoni klinika, l-opinjoni esperta nbidlet b'tali mod li firxa ta' dożaġġ xierqa għal frag 176-191 injettat taħt il-ġilda tkun bejn wieħed u ieħor 200-500mcg kuljum, għal skopijiet ta' telf ta' piż. fis-suġġetti.

Għalkemm l-ekwivalenti ta' frag 176-191 AOD9604 intwera li għandu profil ta' sigurtà eċċellenti, it-tolleranza ta' injezzjonijiet taħt il-ġilda xorta għandha tiġi vvalutata inizjalment bl-użu ta' dożi konservattivi.

Protokoll ipotetiku ta' dożaġġ ta' Frag 176-191 biex jgħin lir-riċerkaturi jifhmu disinn potenzjali ta' studju huwa kif ġej:

Doża inizjali: Biex tevalwa t-tolleranza, ibda b'doża frag 176-191 ta' 100mcg injettata taħt il-ġilda. Innota li 1mg huwa ugwali għal 1000mcg, u 100mcg huwa ugwali għal 1/10th ta 'milligramma.

Dożi sussegwenti: Jekk id-doża inizjali tkun ittollerata sew, eskala d-doża għal bejn 200-500mcg għal kull injezzjoni, skont l-għanijiet tal-istudju.

Il-ħin u l-frekwenza tal-amministrazzjoni: Ibbażat fuq dak li hu mifhum dwar il-farmakokinetiċi u l-farmakodinamiċi tal-hGH, frag 176-191 x'aktarx li jingħata l-aħjar fuq stonku vojt, bejn wieħed u ieħor 30 minuta sa siegħa qabel l-eżerċizzju. Innota li d-dożaġġ totali ta 'kuljum jista' jinqasam bejn injezzjoni ta 'filgħodu u ta' filgħaxija.

Għal formulazzjonijiet intranżali ta 'frag 176-191, il-bijodisponibilità se tkun aktar baxxa minħabba assorbiment imnaqqas tas-soluzzjoni tal-peptidi mill-membrana nażali, meta mqabbla mal-injezzjoni. Biex jikkumpensaw għal assorbiment sistemiku mnaqqas, ir-riċerkaturi jistgħu jikkunsidraw li jużaw l-istess protokoll elenkat hawn fuq, iżda b'dożi miżjuda f'kull pass sa 50%.

Kif Tirrikostitwixxi Frag 176-191

Il-peptide frag 176-191 injettat tiegħek normalment jasal bħala trab lajofilizzat f'kunjett tal-ħġieġ. Il-lijofilizzazzjoni tippreserva l-attività bijoloġika tal-peptide f'format stabbli fit-temperatura, li tippermetti ġarr u ħajja estiża fuq l-ixkaffa.

Biex tipprepara frag 176-191 għall-injezzjoni, ir-riċerkaturi se jkollhom bżonn jirrikostitwixxu l-peptide lajofilizzat b'ilma batterjostatiku. Dan iħalli t-trab f'likwidu ċar li jista' jinġibed f'siringa.

Qabel ir-rikostituzzjoni, kun żgur li jkun disponibbli ammont suffiċjenti ta' ilma batterjostatiku. Innota li l-ilma batterjostatiku huwa rakkomandat għar-rikostituzzjoni, peress li jipproteġi l-peptide kontra l-kontaminazzjoni għal mill-inqas xahar minħabba l-preżenza ta '0.9% benzyl alcohol.

Ladarba l-ilma batterjostatiku jkun fuq naħa, iddetermina l-volum meħtieġ biex iddilwa l-peptide għall-konċentrazzjoni mixtieqa. Irreferi għall-protokoll li ġej dwar kif tlesti r-rikostituzzjoni:

Naddaf idejk u agħfas it-tapp tal-gomma fuq il-kunjett tal-frag 176-191, kif ukoll dak tal-kunjett tal-ilma batterjostatiku.

Daħħal il-labra fil-kunjett ta' l-ilma batterjostatiku u iġbed il-volum ta' ilma meħtieġ.

Neħħi s-siringa u daħħalha fil-frag 176-191 kunjett, filwaqt li tiżgura li l-volum sħiħ ta' ilma batterjostatiku jiġi mqassam qabel ma titneħħa.

Dawwar bil-mod il-frag 176-191 kunjett sakemm it-trab lajofilizzat jinħall kompletament.

Ladarba l-peptide jiġi rikostitwit, żomm il-kunjett fil-friġġ.

X'inhuma l-effetti tal-framment HGH 176-191?

AOD 9604 jistimula telf ta 'piż permezz ta' mekkaniżmi simili għal HGH. L-ormon tat-tkabbir jistimula r-rilaxx ta 'aċidi grassi miċ-ċelloli tax-xaħam tiegħek billi jqanqal diversi mogħdijiet ċellulari.

L-ormon tat-tkabbir jaffettwa l-attività ta 'diversi enzimi msejħa lipases li jipprevjenu lix-xaħam milli jerġa' lura fit-tessuti xaħmi tiegħek.

HGH frag ma taffettwax il-produzzjoni naturali ta 'HGH u ma taġixxix bħala secretagogue tal-ormon tat-tkabbir. Mhux se jaffettwa l-livelli tal-ġuħ tiegħek jew iżid l-aptit tiegħek.

Studji fuq l-annimali, li jqabblu l-effett ta '250 mg/kg/jum ta' AOD9604 u 1 mg/kg/jum ta 'HGH għal 14-il jum jirrappurtaw riżultati differenti fi ġrieden dgħif u obeżi.

Fil-ġrieden dgħif, HGH iżda mhux AOD 9604 jew plaċebo irriżultaw f'żieda fil-massa tal-ġisem dgħif. Għalhekk jidher li l-Framment HGH 176-191 mhuwiex effettiv fil-bini tal-muskoli.
Fil-ġrieden obeżi, kemm HGH kif ukoll AOD 9604 irriżultaw f'telf ta 'piż. Ix-xjentisti rrappurtaw tnaqqis ta '40% fit-tessut xaħmi fil-grupp HGH vs 28% b'AOD 9604.
Kuntrarjament għal dak li l-biċċa l-kbira tas-sorsi onlajn jistgħu jissuġġerixxu, l-esperimenti jiżvelaw li l-framment HGH 176-191 huwa inqas effettiv minn HGH fil-ħruq tax-xaħam.

L-ormon tat-tkabbir x'aktarx jaħraq aktar xaħam minħabba l-effetti tiegħu fuq ir-reżistenza għall-insulina. Inaqqas l-assorbiment tal-glukożju li jġiegħel liċ-ċelloli jieħdu aktar xaħam minflok. B'differenza mill-HGH, il-framment ma jżidx ir-reżistenza għall-insulina.

Skont evidenza aneddotali, il-benefiċċji tal-AOD 9604 jistgħu jinkludu wkoll titjib żgħir fil-livelli tal-kolesterol u s-sensittività għall-insulina.
Evidenza preliminari minn esperimenti fuq l-annimali wriet li l-injezzjoni tal-peptide fil-ġonta tista 'tistimula r-riġenerazzjoni tal-qarquċa u t-tiswija tat-tessut konnettiv. Madankollu, l-istudji umani huma neqsin.

Bħalissa, il-peptide huwa studjat għall-effettività fil-ġestjoni tal-uġigħ taħt l-isem LAT 8881. Madankollu, ir-riżultati preliminari ma jidhrux promettenti.

Istruzzjonijiet Taħlit U Dożaġġ

Skont id-dejta uffiċjali tas-sigurtà li għandna, AOD 9604 intuża b'mod sigur waqt ir-riċerka bħala infużjoni ġol-vini f'dożi li jvarjaw minn 25 ug sa 400 ug għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem.

Bħala kapsuli u pilloli orali, il-medikazzjoni intużat f'dożi ta' 0.25 mg (250 ug) sa 54 mg kuljum.

F'wieħed mill-istudji li wera xi benefiċċji ta' telf ta' piż, l-inqas dożaġġ (1 mg/kuljum) kien ħafna aktar effettiv meta mqabbel ma' dożi ogħla (5-30 mg/kuljum) jew plaċebo.

Bħala mediċina illegali li ttejjeb il-prestazzjoni, il-framment HGH 176-191 huwa normalment disponibbli bħala kunjetti li fihom 5 mg trab lajofilizzat li għandu jiġi rikostitwit b'ilma batterjostatiku u injettat taħt il-ġilda.

Madankollu, hemm varjazzjoni kbira bejn ir-rakkomandazzjonijiet differenti peress li huma bbażati l-aktar fuq użu illegali u aneddoti. Ħafna mis-sorsi rrakkomandaw dożi ta' 250-350 ug meħuda 1-3 darbiet kuljum.