Sarm Modulatur Metaboliku Gw501516 Sterojdi tal-Massa tal-Muskoli Trab abjad 317318-70-0

GW501516 Deskrizzjoni

GW501516 (magħruf ukoll bħala GW-501,516, GW1516, GSK-516 u fis-suq iswed bħala Endurobol) huwa agonist tar-riċettur PPARδ li ġie ivvintat f'kollaborazzjoni bejn Ligand Pharmaceuticals u GlaxoSmithKline fis-snin disgħin, iddaħħlet fl-iżvilupp kliniku bħala kandidat tad-droga għal mard metaboliku u mard kardjovaskulari, u ġiet abbandunata fl-2007 minħabba li l-ittestjar fuq l-annimali wera li d-droga kkawża li l-kanċer jiżviluppa malajr f'diversi organi.

Fl-2007 ġiet ippubblikata riċerka li turi li dożi għoljin ta 'GW501516 mogħtija lill-ġrieden tejbu b'mod drammatiku l-prestazzjoni fiżika tagħhom; ix-xogħol kien diskuss ħafna fil-midja popolari, u wassal għal suq iswed għall-kandidat tad-droga u għall-abbuż tiegħu mill-atleti bħala aġent tad-doping. L-Aġenzija Dinjija Kontra d-Doping (WADA) żviluppat test għal GW501516 u kimiċi oħra relatati u żiedethom mal-lista pprojbita fl-2009; ħarġet twissijiet addizzjonali lill-atleti li GW501516 mhux sikur.

GW501516 Użu:

Użu Droga sperimentali maħsuba biex tikkontrolla l-lipidi u żżid il-livell ta 'HDL, jew kolesterol tajjeb, fid-demm. Kompost thiazolyl permeabbli għaċ-ċelluli li jaġixxi bħala agonist PPARd qawwi u ta' affinità għolja. Juri selettività għal PPARd imqabbla

Użu Droga sperimentali maħsuba biex tikkontrolla l-lipidi u żżid il-livell ta 'HDL, jew kolesterol tajjeb, fid-demm. Kompost thiazolyl permeabbli għaċ-ċelluli li jaġixxi bħala agonist PPARδ qawwi u ta 'affinità għolja. Juri selettività għal PPARδ meta mqabbel ma' PPAR u PPAR. Ma juri l-ebda attività kontra riċetturi nukleari jew mhux nukleari oħra. Irrappurtat li jżid l-effluss tal-kolesterol u l-espressjoni ABAC1 f'makrofaġi, fibroblasti u ċelloli intestinali.